Objev neuropeptidů se datuje do poloviny 20. století; s rychlým pokrokem v biochemii a technikách molekulární biologie vědci postupně odhalili povahu těchto malých molekul. Na rozdíl od tradičních neurotransmiterů (jako je acetylcholin a dopamin) se neuropeptidy obvykle skládají z desítek až stovek aminokyselin spojených peptidovými vazbami, čímž mají větší molekulární komplexnost a specifitu. Nacházejí se nejen v nervovém systému, ale jsou také široce distribuovány v endokrinních žlázách a imunitních buňkách, což usnadňuje přenos signálu na dlouhé i krátké vzdálenosti prostřednictvím krevního oběhu nebo místní difúze.
Mechanismus účinku neuropeptidů zahrnuje komplexní sítě přenosu signálu. Nejprve se vážou na specifické receptory na povrchu cílových buněk a spouštějí řadu intracelulárních signálních kaskád, které nakonec modulují genovou expresi, syntézu proteinů nebo aktivitu iontových kanálů, čímž umožňují přesnou regulaci buněčných funkcí a fyziologického stavu celého organismu. Tento proces nejen demonstruje vysokou adaptabilitu organismu na změny vnitřního a vnějšího prostředí, ale také zdůrazňuje klíčovou roli neuropeptidů při udržování fyziologické homeostázy.
